肽学院

TFA抗衡离子能够影响肽的生物和物理化学性质

发表时间:2020-02-24 17:26

      目前肽的合成方法主要是由梅里菲尔德首创的固相肽合成(SPPS)法。从肽的质量与肽合成的探索道路上,我们希望通过温和的处理来获得高质量的肽。三氟乙酸(TFA)能将肽从树脂载体上裂解,然后将得到的肽加入流动液相中,以便原料在纯化中更好地进行分离。
 
TFA抗衡离子能够影响肽的生物和物理化学性质
 
      TFA抗衡离子能够影响肽的生物和物理化学性质
      在纯化肽的冻干过程中,游离TFA会被除去,但残留的TFA将以阴离子形式保留在肽制剂中,并被称为抗衡离子。在化学术语中,抗衡离子是溶液或电化学系统中与另一离子电荷相反的离子。
 
      具体而言,缺乏碱性氨基酸的肽,如精氨酸、组氨酸和赖氨酸或含有封闭的氮末端的肽需要进行TFA质子化,并以TFA盐的形式获得。所以肽在最终产品中一定含有TFA盐,肽通常以TFA盐的形式递送。TFA抗衡离子能够影响肽的生物和物理化学性质,因此,在对肽的生物效应进行评估之前,应当将肽转化为盐酸盐或生物等效盐。
 
      在合成肽对细胞的影响实验的测定中,我们发现合成肽中的TFA残基在某些情况下会抑制细胞生长,在某些情况下会促进细胞生长。科学研究还发现,TFA可能作为甘氨酸受体GlyR的变构调节剂,这能在在较低甘氨酸浓度下增加受体的活性,因为,在体内环境中,TFA可以使蛋白质和磷脂中的氨基三氟乙酰化。
 
      合成肽中的TFA残基的影响
      (1)合成肽中的TFA残基对细胞生长的影响:TFA在微摩尔浓度下诱导鼠胶质瘤细胞生长,这说明在任何细胞或组织类型中浓度超过10纳米的纯化肽都应考虑盐。不仅如此,TFA还能刺激细胞生长,增强蛋白质合成。
 
      (2)合成肽中的TFA残基对免疫原的影响:据报道,TFA有炎症反应。TFA不会影响特异性或非特异性的T细胞活化。因此,免疫应管反应和多样性应该是肽及其反离子的协同作用。
 
      (3)合成肽中的TFA残基对光谱研究的影响:事实上,反离子也可能影响肽和蛋白质的二级结构。不同抗衡离子的存在会影响氢键网络并改变其结构。
 
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